汉文名:氨己烯酸
CAS:68506-86-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条目:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA) 是一种扼制性神经递质 GABA 乙烯基养殖物,是一种具有口服活性且不行逆的 GABA 转氨酶 扼制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫药,它通过扼制 GABA 转氨酶[1][2][3]。
体外:在全身 (ip) 施用高剂量(600 或 1200 mg/kg)氨己烯酸后,不雅察到癫痫发作阈值知晓加多。双侧显微打针氨己烯酸 (10 μg) 至前部或后部黑质网状部 (SNr) 也可加多癫痫发作阈值,但不如全身诊疗知晓。与喜保宁[1] 的黑质内给药或全身给药比较,局灶性寄递至底丘脑核 (STN) 可更知晓地加多癫痫发作阈值。
体内:在 30 mM 的浓度下,Vigabatrin 扼制 Caco-2 和 MDCK 细胞中牛磺酸的收受永诀达到 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中,中性 pH 条目下 Vigabatrin 的收受具有浓度依赖性和足够性,Km 值为 27 mM。 Vigabatrin 大概扼制肠和肾细胞培养模子中牛磺酸的收受[2]。
参考文件:
[1]. Jakob Plum, et al. The anti-epileptic drug substance vigabatrin inhibits taurine transport in intestinal and renal cell culture models. Int J Pharm. 2014 Oct 1;473(1-2):395-7.
[2]. Broeer, et al. Vigabatrin for focal drug delivery in epilepsy: Bilateral microinfusion into the subthalamic nucleus is more effective than intranigral or systemic administration in a rat seizure model. Neurobiology of Disease (2012), 46(2), 362-376.
[3]. Gaily, Eija Vigabatrin monotherapy for infantile spasms. Expert Review of Neurotherapeutics (2012), 12(3), 275-286.
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